O sildenafil foi descoberto pela Pfizer em 1989 durante a investigação de um tratamento para a angina.
[5] Em 1998 foi aprovada a sua comercialização nos Estados Unidos e na União Europeia.
Agora, entretanto, o faturamento da Pfizer com o medicamento decaiu Faz nesta terça-feira exatamente duas décadas que um pequeno comprimido azul em forma de losango obteve sinal verde para ser lançado no mercado nos Estados Unidos, desencadeando toda uma revolução na cultura popular moderna. O Viagra permitiu que milhões de homens impotentes pudessem ter uma vida sexual ativa. Mas, além disso, rompeu tabus inclusive em sociedades puritanas como a dos EUA, ao fazer com que o problema da disfunção erétil fosse tratado abertamente em público. Desde o lançamento, calcula-se que tenha sido receitado 65 milhões de vezes em todo o mundo. O laboratório Pfizer, dono da patente, chegou a não dar conta dos pedidos.
Mas agora, 20 anos depois e com vários concorrentes no mercado, o negócio já não é mais o que era. Um produto farmacêutico tão incomum como o Viagra teve também uma campanha publicitária incomum em seu lançamento. Pelé e Bob Dole, ex-candidato do Partido Republicano à presidência dos EUA, foram os embaixadores globais do comprimido, com anúncios na televisão. “Dá um pouco de vergonha falar em disfunção erétil, mas isso é importante para milhões de homens e suas cônjuges”, dizia o político e veterano de guerra na primeira propaganda que apresentou o Viagra às massas, buscando superar seus receios. Dole contava no anúncio que, ao receber um diagnóstico de câncer de próstata, temeu que a cirurgia e o tratamento pudessem causar impotência.
“Coragem, algo de que um número infinito de norte-americanos compartilha”, dizia ele, referindo-se a pacientes com doenças graves. Anos depois, foi a vez de Pelé assumir o papel de garoto-propaganda: “Não sofra mais em silêncio. Essa droga para a impotência, que começou a ser vendida nos EUA, após obter todas as autorizações, em 27 de março de 1998, foi descoberta por acaso por uma equipe de pesquisadores da Pfizer que buscavam um tratamento para acalmar a dor torácica provocada pela angina de peito. Ao fazer testes com voluntários, observaram que o medicamento dilatava os vasos sanguíneos do pênis, e que esse aumento da circulação provocava como efeito secundário a sua ereção. A pílula azul recebeu o aval da agência de medicamentos dos EUA e rapidamente se tornou uma dos totens da indústria farmacêutica. [6][7][2][5][8] Em 2021 foi o 157.º medicamento mais receitado nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prespcrições. [9][10] Está disponível como medicamento genérico.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Viagra Super Active | 100mg | 270 + 30 comprimidos | 390.61€ 372.01€ | |
| Viagra Original | 100mg | 76 + 4 comprimidos | 306.59€ 291.99€ | |
| Viagra Genérico | 150mg | 60 + 4 comprimidos | 111.25€ 105.95€ | |
| Viagra Super Active | 100mg | 20 + 4 comprimidos | 48.05€ 45.76€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 120 + 6 comprimidos | 125.56€ 119.58€ | |
| Viagra Original | 100mg | 34 + 2 comprimidos | 163.67€ 155.88€ | |
| Viagra Professional | 100mg | 60 + 2 comprimidos | 146.74€ 139.75€ | |
| Viagra Professional | 100mg | 270 + 6 comprimidos | 456.97€ 435.21€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 270 + 8 comprimidos | 184.26€ 175.49€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 30 + 4 comprimidos | 47.97€ 45.69€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 90 + 6 comprimidos | 105.03€ 100.03€ | |
| Viagra Genérico | 150mg | 20 comprimidos | 55.02€ 52.40€ |
[11][12] No Reino Unido está disponível em venda livre.
A impotência afeta um terço dos homens com mais de 40 anos. As alternativas que havia naquele momento no mercado não eram muito práticas nem plenamente efetivas. O faturamento do laboratório disparou acompanhando o ritmo do interesse planetário. Nas primeiras duas semanas, os médicos expediram mais de 150.000 receitas nos Estados Unidos. A pílula chegou à Europa seis meses depois.
Esse hiato provocou, em pleno frenesi global, que o Viagra fosse encontrado no mercado negro a um preço cinco vezes superior ao que custava em qualquer farmácia norte-americana. Nem a própria Pfizer havia antecipado esse fenômeno. Dos 100 milhões de dólares em faturamento que o laboratório esperava obter no primeiro ano, passou a superar um bilhão em questão de poucos meses. Estima-se que ao longo destes 20 anos o Viagra tenha sido receitado mais de 65 milhões de vezes no mundo todo – isso levando em conta apenas o consumo legal. O impacto do Viagra na impotência se compara à mudança propiciada pelos antibióticos para combater as infecções e aos tratamentos que reduzem o colesterol no sangue.
Mas sobretudo foi também o tratamento perfeito para anunciar seus méritos aos consumidores, porque é um medicamento voltado diretamente para o estilo de vida dos pacientes. O sucesso inicial do Viagra também foi possível graças à Internet. Os dois fenômenos cresceram, de fato, paralelamente, ao mesmo tempo em que os sites de pornografia on-line estouravam. A mulher, enquanto isso, ficou à margem das campanhas publicitárias até três anos atrás, quando a Pfizer as colocou falando diretamente para a câmera, pedindo aos homens que fossem ao médico. Mas esse sucesso também causou uma dupla vulnerabilidade ao fabricante. A sildenafila é usada principalmente para o tratamento da disfunção erétil. Ao atuar como um inibidor do PDE-5, permite que o GMPc seja mantido mais tempo em circulação (substância responsável pelo relaxamento dos músculos do pénis), o que leva a um maior aporte de sangue e consequentemente à ereção. Assim como para disfunção erétil, o citrato de sildenafila também é eficiente na doença rara chamada hipertensão arterial pulmonar (HAP ou PAH). Ele relaxa a parede arterial, levando a uma menor resistência arterial pulmonar e pressão. Desta forma ele reduz o trabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora os sintomas da falência cardíaca do lado direito. Como o PDE-5 é primariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriais dos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas as áreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo.
A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos. Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição.
Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr.
| Condição clínica | Risco associado | Contraindicação | Alternativa possível |
|---|---|---|---|
| Uso de nitratos (ex: nitroglicerina) | Queda perigosa da tensão arterial | Absoluta | Nenhuma; evitar completamente |
| Insuficiência cardíaca grave | Sobrecarga cardiovascular | Relativa | Avaliação cardiológica prévia |
| Retinopatia pigmentar | Agravamento da visão | Relativa | Consulta de oftalmologia |
| Insuficiência hepática severa | Acumulação do fármaco | Relativa | Dose reduzida sob vigilância |
Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar. Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis.
Existe também uma versão para mulheres com redução da libido, chamada Addyi, apresentada na mídia como “o Viagra feminino”. A agência do medicamento dos EUA a autorizou em 2015. A pílula rosa, entretanto, não gerou entusiasmo, e sua eficácia é questionável, para não falar da longa lista de contraindicações desse tipo de antidepressivo. Sildenafil ou sildenafila, comercializado sob a marca Viagra, entre outras, é um medicamento usado no tratamento da disfunção erétil e da hipertensão pulmonar. [1][2] Por vezes, é também usado de forma off label no tratamento de determinados sintomas da síndrome de Raynaud secundária.
[3] Não é claro se é eficaz no tratamento de disfunção sexual em mulheres. [2] Pode ser administrado viagra vende farmacia por via oral, por injeção intravenosa ou por via sublingual. [2][4] Quando administrado por via oral, geralmente começa a produzir efeito nos primeiros vinte minutos e tem a duração de cerca de duas horas. Entre os efeitos secundários mais comuns estão dores de cabeça, azia e rubor na pele. [2] Em pessoas com doenças cardiovasculares é recomendada precaução.
[2] Os efeitos secundários graves são raros e incluem problemas na visão, perda auditiva e ereção prolongada que pode causar lesões no pénis. [2] O sildenafil não deve ser administrado em pessoas que tomem nitratos como a nitroglicerina, uma vez que isso pode resultar numa diminuição grave da pressão arterial. O sildenafil atua ao bloquear a ação da fosfodiesterase 5 (PDE5), uma enzima que regula a corrente sanguínea no pénis. [2] O medicamento requer excitação sexual para atuar, uma vez que por si só não consegue causar ou aumentar a excitação. [2] Além do pénis, o sildenafil também causa dilatação dos vasos sanguíneos dos pulmões. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC.
| Fabricante | Nome comercial | País de origem | Ano de aprovação na UE |
|---|---|---|---|
| Pfizer | Viagra | Estados Unidos | 1998 |
| Eli Lilly | Cialis | Estados Unidos | 2002 |
| Bayer | Levitra | Alemanha | 2003 |
| Mylan (genérico) | Sildenafil Mylan | Países Baixos | 2013 |
| Teva (genérico) | Sildenafil Teva | Israel | 2013 |
Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP).
| Medicamento ou substância | Tipo de interação | Efeito potencial | Intervalo de segurança |
|---|---|---|---|
| Nitratos (ex: Mononitrato de isossorbida) | Farmacodinâmica grave | Hipotensão severa | Contraindicado em qualquer intervalo |
| Alfa-bloqueantes (ex: Tansulosina) | Farmacodinâmica moderada | Hipotensão ortostática | Separar tomas em pelo menos 4 horas |
| Inibidores da protease (ex: Ritonavir) | Farmacocinética | Aumento dos níveis do inibidor da PDE5 | Reduzir dose e espaçar 48 horas |
| Álcool em excesso | Farmacodinâmica | Redução da eficácia e hipotensão | Evitar consumo excessivo |
Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila.
As cópias piratas inundaram os portais ilegais na Internet. A pílula azul foi uma mina de ouro também para os contrabandistas, a tal ponto que 80% dos comprimidos encontrados na rede são ilegais e muito perigosos. Algumas usam tinta de impressora para obter sua cor peculiar. O Viagra tem como principais rivais no viagra comprimido azul preco mercado norte-americano o Levitra e o Cialis. As primeiras versões genéricas chegaram à Europa em junho de 2013, e aos EUA no final do ano passado.
A Pfizer há anos, de fato, tenta se preparar para os efeitos da perda da patente. As vendas da Viagra rondavam 2,1 bilhões de dólares em 2012 (cerca de sete bilhões de reais, pelo câmbio atual). No ano passado, caiu para 1,2 bilhão, praticamente a metade. A pastilha azul, de fato, é vista também como um exemplo de até onde pode chegar a cobiça dos grandes laboratórios. Cada comprimido valia 15 dólares quando começou a ser vendido.
Depois foi aumentando até chegar a 50 dólares, sem um motivo que justificasse o novo valor. A versão genérica custa um dólar, e a Pfizer vai experimentar vendê-la no Reino Unido sem receita. Apesar da sua popularidade, o Viagra continua sendo um remédio mal compreendido. Não é um afrodisíaco, e a ereção que ocorre 27 minutos após ingeri-lo não vai alterar a perda de apetite sexual do casal. O tratamento, além disso, é muitas vezes usado para coisas que não estão indicadas na receita médica, como potencializar o rendimento no ato sexual e no esporte. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol. A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis.