Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP).
[9][10] Está disponível como medicamento genérico. [11][12] No Reino Unido está disponível em citrato sildenafil portugal venda livre. A sildenafila é usada principalmente para o tratamento da disfunção erétil. Ao atuar como um inibidor do PDE-5, permite que o GMPc seja mantido mais tempo em circulação (substância responsável pelo relaxamento dos músculos do pénis), o que leva a um maior aporte de sangue e consequentemente à ereção. Assim como para disfunção erétil, o citrato de sildenafila também é eficiente na doença rara chamada hipertensão arterial pulmonar (HAP ou PAH).
Ele relaxa a parede arterial, levando a uma menor resistência arterial pulmonar e pressão. Desta forma ele reduz o trabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora os sintomas da falência cardíaca do lado direito. Como o PDE-5 é primariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriais dos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas as áreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo. A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila.
Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
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A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca.
Sildenafil ou sildenafila, comercializado sob a marca Viagra, entre outras, é um medicamento usado no tratamento da disfunção erétil e da hipertensão pulmonar. [1][2] Por vezes, é também usado de forma off label no tratamento de determinados sintomas da síndrome de Raynaud secundária. [3] Não é claro se é eficaz no tratamento de disfunção sexual em mulheres. [2] Pode ser administrado por via oral, por injeção intravenosa ou por via sublingual. [2][4] Quando administrado por via oral, geralmente começa a produzir efeito nos primeiros vinte minutos e tem a duração de cerca de duas horas.
Entre os efeitos secundários mais comuns estão dores de cabeça, azia e rubor na pele. [2] Em pessoas com doenças cardiovasculares é recomendada precaução. [2] Os efeitos secundários graves são raros e incluem problemas na visão, perda auditiva e ereção prolongada que pode causar lesões no pénis. [2] O sildenafil não deve ser administrado em pessoas que tomem nitratos como a nitroglicerina, uma vez que isso pode resultar numa diminuição grave da pressão arterial. O sildenafil atua ao bloquear a ação da fosfodiesterase 5 (PDE5), uma enzima que regula a corrente sanguínea no pénis.
[2] O medicamento requer excitação sexual para atuar, uma vez que por si só não consegue causar ou aumentar a excitação. [2] Além do pénis, o sildenafil também causa dilatação dos vasos sanguíneos dos pulmões. O sildenafil foi descoberto pela Pfizer em 1989 durante a investigação sildenafil serve esse medicamento de um tratamento para a angina. [5] Em 1998 foi aprovada a sua comercialização nos Estados Unidos e na União Europeia. [6][7][2][5][8] Em 2021 foi o 157.º medicamento mais receitado nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prespcrições. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis.
| Classe de fármacos | Exemplos | Efeito da interação | Recomendação clínica |
|---|---|---|---|
| Nitratos orgânicos | Nitroglicerina, mononitrato de isossorbida | Hipotensão grave e potencialmente fatal | Contraindicação absoluta |
| Bloqueadores alfa | Doxazosina, tansulosina | Hipotensão ortostática aditiva | Iniciar com dose baixa e monitorizar |
| Inibidores do CYP3A4 | Cetoconazol, ritonavir, eritromicina | Aumento dos níveis plasmáticos de sildenafil | Reduzir a dose inicial para 25 mg |
| Indutores do CYP3A4 | Rifampicina, carbamazepina | Diminuição da eficácia do sildenafil | Considerar ajuste de dose |
| Outros inibidores da PDE5 | Tadalafil, vardenafil | Efeitos aditivos e maior risco de efeitos adversos | Não associar |
O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção.
O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis.
Não utilize SILDENAFIL SIDEFARMA após o prazo de validade impresso na embalagem exterior. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado. Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.
A substância activa de Sildenafil Sidefarma é o sildenafil. Cada comprimido contém 100 mg de sildenafil (sob a forma de sal de citrato). Núcleo do comprimido: celulose microcristalina, hidrogenofosfato de cálcio, povidona,croscarmelose sódica, estearato de magnésio. Revestimento por película: hipromelose, celulose microcristalina, dióxido de titânio (E171), Laca de alumínio de azul brilhante, Estearato de polietilenoglicol 40, macrogol 6000. Qual o aspecto de SILDENAFIL SIDEFARMA e conteúdo da embalagem Os comprimidos revestidos por película de Sildenafil Sidefarma são azuis, ovais e biconvexos.
Encontram-se disponíveis em embalagens contendo 4, 8 e 12 comprimidos. É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações. Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante Titular da Autorização de Introdução no Mercado Sidefarma – Sociedade Industrial de Expansão Farmacêutica, S.A.Rua da Guiné, 262689-514 Prior Velho hameln rds a.s.Horná 36, 36 900 01 ModraSlovak Republic Para quaisquer informações sobre este medicamento, queira contactar o representante local do Titular da Autorização de Introdução no Mercado. Este folheto foi aprovado pela primeira vez em outubro de 2014. Viagra foi aprovado pela FDA nos EUA em 27 de março de 1998 — Foto: HO/AFP A partir deste mês, os britânicos já podem comprar Viagra sem a necessidade de receita médica em farmácias do Reino Unido. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores.
Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção.
Deve informar o seu médico imediatamente se estiver a sentir algum dos seguintes sintomas após tomar SILDENAFIL SIDEFARMA: pieira súbita, dificuldade em respirar ou tonturas, inchaço das pálpebra, face, lábios ou garganta. Foram comunicadas erecções prolongadas e, por vezes, dolorosas, após a utilização de SILDENAFIL SIDEFARMA. Se tiver uma erecção que dure continuamente mais de 4 horas, deve contactar um médico imediatamente. Se sentir uma diminuição ou perda súbita de visão, pare de tomar SILDENAFIL SIDEFARMA e contacte o seu médico imediatamente. Um efeito secundário muito frequente (que podem afectar mais de 1 pessoa em cada 10)é dor de cabeça.
Efeitos secundários frequentes (que podem afectar 1 a 10 pessoas em cada 100) incluem: vermelhidão facial, indigestão, efeitos sobre a visão (incluindo visão com traços coloridos, sensibilidade à luz, visão turva e acuidade visual reduzida), nariz entupido e tonturas. Efeitos secundários pouco frequentes (que podem afectar 1 a 10 pessoas em cada 1000) incluem: vómitos, erupção cutânea, hemorragia retiniana, irritação ocular, olhos vermelhos, dor ocular, visão dupla, sensação de corpo estranho no olho, batimentos cardíacos rápidos e irregulares, dor muscular, sonolência, sensação de tacto diminuída vertigem, zumbidos nos ouvidos, náuseas, boca seca, dor no peito e sensação de cansaço. Efeitos secundários raros (que podem afectar 1 a 10 pessoas em cada 10000)incluem: pressão arterial elevada, pressão arterial baixa, desmaios, acidente vascular cerebral, hemorragia nasal e diminuição ou perda súbita da audição. Foram comunicados efeitos secundários adicionais da experiência pós-comercialização que incluem: forte batimento cardíaco, dor no peito, morte súbita, ataque cardíaco ou diminuição temporária do afluxo de sangue a certas regiões do cérebro. A maioria destes homens, mas não todos, já sofriam de problemas cardíacos antes de tomarem este medicamento.
Não é possível determinar se estes acontecimentos tiveram uma relação directa com a administração de SILDENAFIL SIDEFARMA. Foram também comunicadas casos de sildenafil gel oral 100 mg ataques e convulsões. Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico. Manter fora do alcance e da vista das crianças. Guardar na embalagem de origem, para proteger da luz. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®).
O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins.
Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição. Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar. Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC.