Uma solução de pequena concentração de sildenafila na água prolonga significativamente o tempo que as flores levam para murchar; um experimento mostrou que este tempo dobrou, passando de uma semana para duas semanas. O mecanismo de ação é semelhante ao dos humanos: o óxido nítrico leva à produção de cGMP cuja degradação realizada pelo PDE5 é inibida pela sildenafila.
O sildenafila é cada vez mais utilizado como um afrodisíaco. Embora não haja evidências clínicas de que ele tenha uma atividade afrodisíaca, muitas pessoas parecem acreditar que ele irá melhorar o desempenho sexual assim como a função erétil, melhorando a experiência sexual. A popularidade do Viagra entre os adultos jovens aumentou nos últimos anos. [18] Às vezes ele é usado recreativamente. Alguns usuários misturam o Viagra com metilenodioximetanfetamina (MDMA, mais conhecido como ecstasy) numa tentativa de compensar os efeitos colaterais comuns de muitas anfetaminas de disfunção erétil, uma combinação conhecida como "sextasy", que aumenta os riscos associados ao uso do MDMA. O sildenafila foi sintetizada por um grupo de farmacêuticos que trabalhavam nas pesquisas do grupo Pfizer, nos Estados Unidos. Primeiramente foi estudada para o uso em hipertensão (alta pressão sanguínea) e angina (uma forma de doença cardiovascular isquêmica).
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Viagra Genérico | 100mg | 270 + 10 comprimidos | 270.47€ 257.59€ | |
| Cialis Soft Tabs | 20mg | 180 + 8 comprimidos | 353.17€ 336.35€ | |
| Cialis Soft Tabs | 20mg | 20 + 2 comprimidos | 66.98€ 63.79€ | |
| Cialis Genérico | 60mg | 90 + 6 comprimidos | 196.67€ 187.30€ | |
| Apcalis SX Oral Jelly | 20mg | 120 + 13 saquetas | 280.38€ 267.03€ | |
| Kamagra Soft Tabs | 100 mg | 60 + 4 comprimidos | 180.59€ 171.99€ | |
| Kamagra Soft Tabs | 100mg | 60 + 4 comprimidos | 180.59€ 171.99€ | |
| Priligy Genérico Dapoxetine | 60mg | 20 + 4 comprimidos | 77.31€ 73.63€ | |
| Apcalis SX Oral Jelly | 20mg | 70 + 7 saquetas | 184.98€ 176.17€ | |
| Cialis Genérico | 10mg | 360 + 10 comprimidos | 388.49€ 369.99€ | |
| Viagra Original | 100mg | 4 comprimidos | 40.94€ 38.99€ | |
| Cialis Genérico | 5mg | 90 + 6 comprimidos | 115.91€ 110.39€ | |
| Levitra Genérico | 20mg | 60 + 6 comprimidos | 131.11€ 124.87€ |
As primeiras impressões sugeriram que a droga tinha um pequeno efeito sobre a angina, mas que podia induzir fortemente ereções penianas. [21] A Pfizer conseqüentemente decidiu comercializá-la como tratamento para a disfunção erétil, ao invés de tratamento para a angina. [22] Rapidamente ela se tornou um grande sucesso: as vendas anuais de Viagra no período de 1999–2001 excederam 1 bilhão de dólares.
A imprensa britânica noticiou Peter Dunn e Albert Wood como os inventores da droga, uma afirmação que a Pfizer disputa.
| Dose | Uso principal | Início de ação | Duração do efeito |
|---|---|---|---|
| 20 mg | Hipertensão pulmonar, Raynaud | 30 a 60 minutos | 4 a 6 horas |
| 25 mg | Disfunção erétil em idosos | 30 a 60 minutos | 4 a 5 horas |
| 50 mg | Disfunção erétil dose padrão | 30 a 60 minutos | 4 a 6 horas |
| 100 mg | Disfunção erétil refratária | 30 a 60 minutos | 4 a 6 horas |
Embora o sildenafila seja disponível somente através de prescrição médica, ela foi anunciada diretamente aos consumidores em comerciais de TV no mundo todo. Diversos sites na Internet oferecem Viagra à venda depois de uma "consulta online", um simples questionário de Internet. O Viagra é também conhecido como a "Vitamina V", "a pílula azul", assim como outros nomes. [24] Nos EUA expirou em março de 2012. O Viagra começou a ser vendido em Portugal em 1998 e a patente expirou em 14 de janeiro de 2014. Em janeiro de 2015 em sildenafil 50 mg como toma Portugal estão no mercado 20 genéricos do Viagra. Após a perda de patente, a venda do Sildenafil aumentou significativamente: 115 430 embalagens vendidas em 2013 e 210 549 nos primeiros três trimestres de 2014. Consultado em 6 de outubro de 2020 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 «Sildenafil Citrate». Consultado em 1 de dezembro de 2014 ↑ Roustit M, Blaise S, Allanore Y, Carpentier PH, Caglayan E, Cracowski JL (outubro de 2013). Consultado em 15 de fevereiro de 2021 Consultado em 14 de janeiro de 2024. Cópia arquivada em 15 de janeiro de 2024 Consultado em 14 de janeiro de 2024 ↑ Gordon S (11 de dezembro de 2017). Consultado em 24 de novembro de 2018 ↑ Pfizer, Inc.
(6 de junho de 2005). Consultado em 27 de dezembro de 2005.
| Contraindicação | Motivo | Risco associado |
|---|---|---|
| Uso concomitante de nitratos | Potenciação do efeito vasodilatador | Hipotensão grave |
| Hipersensibilidade ao sildenafil | Reação alérgica prévia | Anafilaxia |
| Doentes com perda de visão por neuropatia ótica isquémica anterior | Risco de recorrência | Cegueira permanente |
| Insuficiência hepática grave | Metabolização hepática comprometida | Toxicidade sistémica |
Consultado em 6 de abril de 2007. Arquivado do original em 18 de junho de 2006 ↑ Peterson K (21 de março de 2001). Consultado em 11 de janeiro de 2021 Consultado em 6 de abril de 2007.
É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico. O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico.
Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos. Para que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual. Verifica-se que o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários. Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários.
Os efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão. A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento. Com os dados disponíveis, o perfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável. A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila no tratamento da sildenafil 50 mg como tomar disfunção eréctil é favorável. A eficácia clínica do sildenafila foi bem estabelecida por provocar e manter uma erecção suficiente para um desempenho sexual satisfatório em indivíduos do sexo masculino de várias etiologias. Laboratórios entram na justiça para garantir patentes de remédios e lucros, destaca Valor Econômico.
O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e sildenafil preco comprar portugal uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial.
O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).
Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%. Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. Acesso em 25 de abril de 2011 ↑ «Viagra já tem 20 genéricos no mercado - JN».
Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual.
O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg.
Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. Consultado em 11 de janeiro de 2021 ↑ «Prefeito sanciona lei e idosos vão receber Viagra de graça em Parnamirim». Consultado em 11 de janeiro de 2021 Sildenafil é um agente vasoactivo usado para tratar a disfunção erétil e reduzir os sintomas em pacientes com hipertensão arterial pulmonar (HAP).Sildenafil eleva os níveis do segundo mensageiro, o cGMP, inibindo a sua repartição através da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).PDE5 é encontrada em concentrações particularmente elevadas no corpo cavernoso, tecido erétil do pénis.Encontra-se também na retina e no endotélio vascular.Aumento cGMP resulta em vasodilatação que facilita a geração e manutenção de uma ereção.Os efeitos vasodilatadores do sildenafil também ajudam a reduzir os sintomas da HAP.